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BMS-345541

BMS-345541 (IKK Inhibitor III) 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。

CAS号

445430-58-0

分子式

C14H17N5

主要靶点

IκB/IKK

仅限科研使用

Cat No : CM04720

Print datasheet

Synonyms

BMS345541|IKK Inhibitor III|BMS-345541 free base

验证数据展示

  • CAS No.: 445430-58-0

    BMS-345541
    CAS#: 445430-58-0

产品信息

BMS-345541 (IKK Inhibitor III) is a highly selective inhibitor of the catalytic subunits of IKK-2 and IKK-1 with IC50 of 0.3 μM and 4 μM, respectively.

CAS号 445430-58-0
分子式 C14H17N5
主要靶点 IκB/IKK
主要通路 NF-κB信号通路
分子量 255.32
纯度 100.00%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 BMS345541|IKK Inhibitor III|BMS-345541 free base

靶点活性

IKK2:0.3 μM|IKK1:4 μM

体内活性

5 μM BMS-345541在BE-13和DND-41细胞中,诱导细胞停滞在细胞周期中的G2/M期,并阻碍RPMI-8402细胞停留在亚-G1期。5 μM BMS-345541处理16小时导致凋亡细胞的增多,伴随着procaspase-8,procaspase-3和聚（ADP-核糖）时间依赖性的解离。5 μM BMS-34554诱导IκBα和p65的时间依赖性的去磷酸化。10 μM BMS-345541抑制正常人类表皮黑素细胞和转移性黑色素瘤细胞（SK-MEL-5,A375和HS294T）的生长,72小时抑制率分别是由96％和99％。10 μM BMS-345541导致IKK活性降低76％,NF-kB活性降低95％,以及CXCL1产生。 BMS-345541剂量依赖性地抑制THP-1单核细胞中TNF-α刺激的IκBα的磷酸化,IC50为4 μM。BMS-345541在人脐静脉内皮细胞中,抑制TNFα-诱导的ICAM-1和VCAM-1的表达,IC50为5 μM。BMS-345541结合到IKK-1和IKK-2的变构位点,进而影响亚基的不同的活性位点。BMS-345541影响几种有丝分裂细胞周期转换,包括进入有丝分裂,早中期至后期的进展和胞质分裂。在细胞中加入BMS-345541导致细胞停留在G期,并抑制Aurora A,B和C的激活,Cdk1的激活和组蛋白H3的磷酸化。BMS-34554处理导致T-ALL细胞中FOXO3a的核易位,包括控制p21 CIP1基因的表达水平。BMS-345541还抑制儿童患者的T-ALL原代细胞的生长,IC50为2-6 μM。

体外活性

75 mg/kg BMS-345541处理过的肿瘤小鼠表现对SK-MEL-5,A375和Hs 294T生长的有效抑制和对照组相比抑制率分别为86％,69％和67％.BMS-345541（100 mg/kg）将累积性关节炎损伤评分从4.4降低至0,伴随着较低的胫骨关节退化和炎症严重程度,滑膜增生,骨吸收和软骨侵蚀.BMS-345541剂量依赖性地抑制了IL-1β信号,100 mg/kg剂量组动物显示与无疾病对照动物相当的水平.口服100 mg/kg BMS-345541时,降低了葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎的小鼠的重量比,临床肠道评分,平均损伤评分和平均炎症评分,分别是0.86（vs对照组的0.77）,1.0（vs对照组的2.5）,5.66（vs对照组的8.52）,6.82（vs对照组的12.33）.

溶解度

H2O:<1 mg/mL,DMSO:9 mg/mL (35.24 mM),Ethanol:<1 mg/mL

细胞实验

1×105 cells per well are plated in six-well plates with 10% fetal bovine serum medium overnight to allow cell adhesion. Cells ae cultured in medium containing BMS-345541 for 72 hours of treatment. Cells are counted with a hemocytometer.(Only for Reference)

参考文献

1.Burke JR, et al. J Biol Chem, 2003, 278(3), 1450-1456.
2.Blazkova H, et al. Cell Cycle, 2007, 6(20), 2531-2540.
3.Yang J, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(3 Pt 1), 950-960.
4.Buontempo F, et al. Cell Cycle, 2012, 11(13), 2467-2475.
5.MacMaster JF, et al. Inflamm Res, 2003, 52(12), 508-511.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2