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Dienogest

Dienogest (STS 557) 是一种孕酮受体激动剂，作用于子宫内膜异位，有口服的子宫内膜活性。

CAS号

65928-58-7

分子式

C20H25NO2

主要靶点

Apoptosis|Estrogen/progestogen Receptor|Progesterone Receptor|Autophagy

仅限科研使用

Cat No : CM06139

Print datasheet

Synonyms

地诺孕素|STS 557

验证数据展示

  • CAS No.: 65928-58-7

    Dienogest
    CAS#: 65928-58-7

产品信息

Dienogest is an orally-active, semisynthetic, fourth generation, nonethinylated progestogen with antiproliferative, antiandrogenic, anti-inflammatory and antiangiogenic activities that is used in hormone therapy and as a female contraceptive.

CAS号 65928-58-7
分子式 C20H25NO2
主要靶点 Apoptosis|Estrogen/progestogen Receptor|Progesterone Receptor|Autophagy
主要通路 内分泌与激素|凋亡|其他|自噬
分子量 311.42
纯度 99.89%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 地诺孕素|STS 557

体内活性

在培养的子宫内膜异位的基质细胞中, Dienogest（0.1-1 μM）在24和48 h后对BrdU掺入到DNA中有显著抑制作用,还明显增加处于G0/ G1期的细胞,并使处于S期和G2 / M期的细胞减少。Dienogest激活孕激素受体（EC50：3.4/10.5 nM）；对雄激素受体有拮抗作用（EC50：420.6/775.0 nM）,但对GR和MR没有拮抗作用（3 nM）。在人子宫内膜基质细胞中,Dienogest和雌（甾）二醇联用可剂量依赖地增加催乳素mRNA和蛋白水平。

体外活性

Dienogest（0.1 mg/kg/day）和乙基酰胺（0.3 mg/kg/day）联用可抑制乙基酰胺诱发,且不影响对子宫内膜植入物的效果.Dienogest（0.1-1 mg/kg/day,p.o.）使大鼠子宫内膜植入体体积降低,程度和达那唑（100 mg/kg/day,p.o.）相同.

溶解度

Ethanol:<1 mg/mL,H2O:<1 mg/mL,DMSO:58 mg/mL (186.2 mM)

参考文献

1.Sasagawa S, et al. Steroids, 2008, 73(2), 222-231.
2.Okada H, et al. Mol Hum Reprod, 2001, 7(4), 341-347.
3.Fu L, et al. Fertil Steril, 2008, 89(5 Suppl), 1344-1347.
4.Katsuki Y, et al. Eur J Endocrinol, 1998, 138(2), 216-226.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2