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Fasudil hydrochloride

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

CAS号

105628-07-7

分子式

C14H18ClN3O2S

主要靶点

Autophagy|HIV Protease|PKA|Calcium Channel|Serine/threonin kinase|ROCK|PKC

仅限科研使用

Cat No : CM00252

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Synonyms

Fasudil (HA-1077) HCl|Fasudil HCl|HA-1077|盐酸法舒地尔|HA-1077 hydrochloride|AT-877

验证数据展示

  • CAS No.: 105628-07-7

    Fasudil hydrochloride
    CAS#: 105628-07-7

产品信息

Fasudil hydrochloride (HA-1077) is a potent inhibitor of ROCK1, PKA, PKC, and MLCK with Ki of 0.33 μM, 1.0 μM, 9.3 μM and 55 μM, respectively.

CAS号 105628-07-7
分子式 C14H18ClN3O2S
主要靶点 Autophagy|HIV Protease|PKA|Calcium Channel|Serine/threonin kinase|ROCK|PKC
主要通路 离子通道|蛋白酶体|代谢|表观遗传|微生物学|干细胞|蛋白酪氨酸激酶|细胞周期|细胞骨架|自噬
分子量 327.83
纯度 99.98%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 Fasudil (HA-1077) HCl|Fasudil HCl|HA-1077|盐酸法舒地尔|HA-1077 hydrochloride|AT-877

靶点活性

MLCK:55 μM(ki)|ROCK1:0.33 μM(ki)|PKA:1.0 μM(ki)|PKC:9.3 μM(ki)

体内活性

Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体,且抑制细胞迁移。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil抑制对KCl,血清苯丙氨酸和前列腺素F2a的收缩反应。Fasudil抑制肝星状细胞的扩散,应力纤维的形成和α-SMA的表达,且抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。Fasudil抑制LPA诱导的ERK1/2,JNK 和 p38 MAPK磷酸化。Fasudil还通过抑制5-羟色胺,去甲肾上腺素,组胺,血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩来发挥血管舒张作用。

体外活性

静脉注射0.01,0.03,0.1 和 0.3 mg/kg Fasudil剂量依赖性地降低MBP,提高HR,VBF,CBF,RBF和FBF.总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量.通过冠状动脉内注射给实验狗30 μg Fasudil导致CBF增加约50％.口服Fasudil（剂量为100 mg/kg/天）显著降低用PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠中EAE的发病率和平均最大临床评分.Fasudil抑制小鼠脾细胞对抗原的增殖反应.Fasudil处理显示心血管疾病的保护作用,并减少JNK的激活和减少AIF在缺血性损伤下的线粒体核移位.

溶解度

DMSO:24.6 mg/mL (75 mM),H2O:32.8 mg/mL (100 mM)

参考文献

1.Ono-Saito N, et al. Pharmacol Ther, 1999, 82(2-3), 123-131.
2.Asano T, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1987, 241(3), 1033-1040.
3.Asano T, et al. Br J Pharmacol, 1989, 98(4), 1091-1100.
4.Negoro N, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 262(1), 211-215.
5.Fukushima M, et al. Liver Int, 2005, 25(4), 829-838.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2