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Febuxostat

Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，Ki=0.6 nM。

CAS号

144060-53-7

分子式

C16H16N2O3S

主要靶点

Xanthine Oxidase|ROS

仅限科研使用

Cat No : CM00254

Print datasheet

Synonyms

非布索坦|TMX 67|非布司他|TEI 6720

验证数据展示

  • CAS No.: 144060-53-7

    Febuxostat
    CAS#: 144060-53-7

产品信息

Febuxostat is a xanthine oxidase Inhibitor.

CAS号 144060-53-7
分子式 C16H16N2O3S
主要靶点 Xanthine Oxidase|ROS
主要通路 代谢|免疫与炎症
分子量 316.37
纯度 100.00%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 非布索坦|TMX 67|非布司他|TEI 6720

靶点活性

xanthine oxidase:0.6 nM(Ki)

体内活性

Febuxostat能抑制混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶活性,Ki 和Ki' 值分别为0.6 nM和3.1 nM,还能抑制还原型和氧化型黄嘌呤氧化酶。

体外活性

与单独的左旋糖相比,Febuxostat（5–6 mg/kg/day）结合左旋糖使大鼠体内尿酸,血压,胰岛素以及甘油三酯显著降低;Febuxostat（5–6 mg/kg/day） 结合左旋糖也会减少肾血管收缩,降低大鼠体内肾小球压和入球小动脉区域.在5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)处理的大鼠体内,Febuxostat能够防止高尿酸血症发生,改善尿蛋白情况,保护肾功能,还能防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体 (V)/氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠肾小球性高血压.横向大动脉缩窄(TAC)后,Febuxostat（5 mg/kg/day,强饲8天 ）治疗减弱TAC诱导的左心室(LV) 肥厚和功能障碍.它还能减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激),p-mTOR(Ser2488)以及p-Erk(Thr202/Tyr204)的增加,而不影响总TOR或总Erk. 由对硝基酪氨酸,尿8-异前列腺素和硫代巴比妥酸反应物的评估得出,Febuxostat使氧嗪酸活性受到显著抑制,从而降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激.从ATF4,GRP-78以及CHOP评估得出,在右肾切除左侧肾脏I/R损害的SD大鼠体内,Febuxostat也会内质网应激的诱发降低.

溶解度

Ethanol:15.8 mg/mL (50 mM),DMSO:23.7 mg/mL (75 mM)

参考文献

1.Takano Y, et al. Life Sci, 2005, 76(16), 1835-1847. 2.Sánchez-Lozada LG, et al. Am J Physiol Renal Physiol. 2008 Apr;294(4):F710-8. 3.Sánchez-Lozada LG, et al. Nephron Physiol. 2008;108(4):p69-78. 4.Xu X, et al. Card Fail, 2008, 14(9), 746-753. 5.Tsuda H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2012, 427(2), 266-272. 6.Wang F, Ye W, Wang S, et al. D. Discovery of a new inhibitor targeting PD-L1 for cancer immunotherapy[J]. Neoplasia. 2021, 23(3): 281-293.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2