GNE-7915

GNE-7915是一种高效选择性,可渗透大脑的,富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂,IC50值为9 nM。

CAS号

1351761-44-8

分子式

C19H21F4N5O3

主要靶点

LRRK2

仅限科研使用

Cat No : CM04994

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Synonyms

GNE7915



产品信息

GNE-7915 is a highly potent, selective and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor.

CAS号 1351761-44-8
分子式 C19H21F4N5O3
主要靶点 LRRK2
主要通路 自噬
分子量 443.4
纯度 99.12%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 GNE7915

靶点活性

LRRK2:1 nM(Ki)|LRRK2:9 nM

体内活性

GNE-7915在人肝细胞中表现出极好的体外药代动力学,转换率最小。根据体外功能测试,GNE-7915也是中等有效的5-HT2B拮抗剂。

体外活性

表达人LRRK2蛋白质且携带G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠,腹腔注射或口服50 mg/kg GNE-7915导致大脑中pLRRK2的浓度依赖性基因沉默.GNE-7915在大鼠体内,表现出良好的PK性能,具有较长的半衰期,良好的口服利用率和高被动渗透性.

溶解度

DMSO:21 mg/mL (47.4 mM),H2O:<1 mg/mL,Ethanol:<1 mg/mL

参考文献

1.Estrada AA, et al. J Med Chem. 2012, 55(22), 9416-9433.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2