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RSL3

RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂，抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂，对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。

CAS号

1219810-16-8

分子式

C23H21ClN2O5

主要靶点

p62|Reactive Oxygen Species|Glutathione Peroxidase|Ferroptosis|GPX|ROS

仅限科研使用

Cat No : CM01193

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Synonyms

(1S,3R)-RSL3|1S,3R-RSL3|Glutathione Peroxidase|Gpx4|GlutathionePeroxidase|Ferroptosis|RSL 3|RSL3|RSL-3|RSL3 1S

验证数据展示

  • CAS No.: 1219810-16-8

    RSL3
    CAS#: 1219810-16-8

产品信息

RSL3 (RSL3 1S) is an inhibitor of GPX4, and inhibits system xc- that blocks GSH synthesis (IC50=100 nM). RSL3 is a VDAC-independent activator of ferroptosis that is selective for tumor cells carrying oncogenic RAS.

CAS号 1219810-16-8
分子式 C23H21ClN2O5
主要靶点 p62|Reactive Oxygen Species|Glutathione Peroxidase|Ferroptosis|GPX|ROS
主要通路 氧化还原|代谢|凋亡
分子量 440.88
纯度 99.15%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
别名 (1S,3R)-RSL3|1S,3R-RSL3|Glutathione Peroxidase|Gpx4|GlutathionePeroxidase|Ferroptosis|RSL 3|RSL3|RSL-3|RSL3 1S

靶点活性

4T1 cells:3.69 μM|MCF-7 cells (24 h):13.57 μM|GSH:100 nM|HT1080 cells:1.2 μM

体内活性

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 RSL3 (100 mg/kg in 20 μL DMSO plus 80 μL corn oil) 腹腔注射给携带人前列腺癌肿瘤 DU145 或 PC3 的 NSG 小鼠，每周两次，持续十六天。_x000D_ 结果：RSL3 治疗显著抑制人前列腺癌肿瘤的生长，表明在体内具有抗肿瘤活性。[4]_x000D_ 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 RSL3 (1 mg/kg) 和 cetuximab (13 mg/kg) 腹腔注射给携带 KRAS 突变人结直肠癌肿瘤 DLD-1 的 BALB/c nude 小鼠，每周一次，持续十六天。_x000D_ 结果：RSL3 治疗显著抑制 KRAS 突变的肿瘤生长，cetuximab 通过激活 p38 MAPK 抑制 Nrf2/HO-1 轴来增强 RSL3 诱导的铁死亡，进一步抑制肿瘤生长。[5]

体外活性

方法：人肝癌细胞 HepG2、HA22T/VGH 用 RSL3 (0.1-10 μM) 处理 72 h，使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。_x000D_ 结果：RSL3 剂量依赖性地抑制 HepG2、HA22T/VGH 细胞生长，对 HepG2 细胞的 IC50 约为 0.07 μM，对 HA22T/VGH 细胞的 IC50 约为 0.3 μM。[1]_x000D_ 方法：人胶质母细胞瘤细胞 U87 和 U251 分别用 RSL3 (0.25 μM 和 0.5 μM) 处理 24 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。_x000D_ 结果：RSL3 处理诱导 U87 和 U251 细胞中铁死亡相关蛋白 GPX4、ATF4 和 xCT 的表达降低，HO-1 的表达上调。[2]_x000D_ 方法：人结直肠癌细胞 HCT116 和 LoVo 用 RSL3 (3 μM) 处理 24 h，使用 Flow Cytometry 方法分析 Labile iron pool (LIP) 和 ROS 细胞内水平。_x000D_ 结果：RSL3 促进铁死亡相关的 LIP 增加和 ROS 积累。[3]

溶解度

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline:4.41 mg/mL (10 mM);DMSO:240 mg/mL (544.37 mM)

参考文献

1.Asperti M, et al. H-ferritin suppression and pronounced mitochondrial respiration make Hepatocellular Carcinoma cells sensitive to RSL3-induced ferroptosis. Free Radic Biol Med. 2021 Jun;169:294-303.
2.Li S, et al. RSL3 Drives Ferroptosis through NF-κB Pathway Activation and GPX4 Depletion in Glioblastoma. Oxid Med Cell Longev. 2021 Dec 26;2021:2915019.
3.Sui X, et al. RSL3 Drives Ferroptosis Through GPX4 Inactivation and ROS Production in Colorectal Cancer. Front Pharmacol. 2018 Nov 22;9:1371.
4.Ghoochani A, et al. Ferroptosis Inducers Are a Novel Therapeutic Approach for Advanced Prostate Cancer. Cancer Res. 2021 Mar 15;81(6):1583-1594.
5.Yang J, et al. Cetuximab promotes RSL3-induced ferroptosis by suppressing the Nrf2/HO-1 signalling pathway in KRAS mutant colorectal cancer. Cell Death Dis. 2021 Nov 13;12(11):1079.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2
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