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Tolterodine tartrate

Tolterodine tartrate (PNU-200583E) 是毒蕈碱受体的有效拮抗剂。 它在体内显示出对膀胱和唾液腺的选择性。

CAS号

124937-52-6

分子式

C22H31NO·C4H6O6

主要靶点

AChR

仅限科研使用

Cat No : CM00659

Print datasheet

Synonyms

PNU-200583E|Detrol LA|Kabi-2234|酒石酸托特罗定

验证数据展示

  • CAS No.: 124937-52-6

    Tolterodine tartrate
    CAS#: 124937-52-6

产品信息

Tolterodine tartrate (PNU-200583E) is a potent antagonist for muscarinic receptor. It show selectivity for the urinary bladder and salivary glands in vivo.

CAS号 124937-52-6
分子式 C22H31NO·C4H6O6
主要靶点 AChR
主要通路 神经科学
分子量 475.58
纯度 99.62%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 PNU-200583E|Detrol LA|Kabi-2234|酒石酸托特罗定

靶点活性

5-HM:5.7 nM

体内活性

Tolterodine是一种新型毒蕈碱受体拮抗剂,可用于治疗膀胱过动症及急迫性尿失禁等症状。Tolterodine通过浓度依赖性的方式有效地竞争性抑制豚鼠膀胱隔离条中氨甲酰胆碱诱导的收缩。Tolterodine与毒蕈碱受体亲和力高,在豚鼠膀胱、心脏,、大脑皮层结合、腮腺和人膀胱的Ki 值分别为：2.7 nM、1.6 nM、0.75 nM、4.8 nM、3.3 nM。

体外活性

Tolterodine静脉给药增加了正常大鼠和树胶脂毒素治疗大鼠的排尿体积、平均排尿间隔和膀胱容量. 2 nM /kg Tolterodine明显增加对照脑梗死大鼠的膀胱容而不增加残气量,但却对resiniferatoxin-脑梗死大鼠的BC没有影响.Tolterodine酒石酸盐（0.1和1.0 mg/kg）降低膀胱出口梗阻的雌性大鼠的非排尿收缩的数量和振幅,分别达38-74％和29-44％,还增加膀胱容量达19-51％.腹腔注射1 mg/kg Tolterodine给麻醉猫,发现乙酰胆碱诱导的膀胱收缩受到明显抑制,比电致流涎更有效.

溶解度

DMSO:88 mg/mL (185 mM),Ethanol:6 mg/mL (12.61 mM),H2O:14 mg/mL (29.4 mM)

参考文献

1.Nilvebrant L, et al. Life Sci, 1997, 60(13-14), 1129-1136.
2.Nilvebrant L, et al. Eur J Pharmacol, 1997, 327(2-3), 195-207.
3.Hedlund P, et al. J Urol, 2007, 178(1), 326-331.
4.Gadina M, et al. J Urol, 2005, 174(5), 2032-2036.
5.Kaiho Y, et al. BJU Int, 2008, 101(5), 615-620.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2