Pirinixic Acid

Pirinixic Acid (NSC 310038) 是一种过氧化物酶体增殖剂,可激活特定的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)。它对鼠的PPARα和 PPARγ 的EC50值分别为 0.63 和 32 μM,对人的PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的EC50值分别为 5.0 、60 和 35 μM。

CAS号

50892-23-4

分子式

C14H14ClN3O2S

主要靶点

PPAR

仅限科研使用

Cat No : CM06135

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Synonyms

NSC 310038|Wy-14643|匹立尼酸



产品信息

Pirinixic Acid (NSC 310038) is a synthetic thiacetic acid derivative used in biomedical research, carcinogenic Pirinixic acid is a peroxisome proliferator that activates specific peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR).

CAS号 50892-23-4
分子式 C14H14ClN3O2S
主要靶点 PPAR
主要通路 DNA损伤和修复|代谢
分子量 323.8
纯度 99.83%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 NSC 310038|Wy-14643|匹立尼酸

靶点活性

PPARα:1.5 μM(EC50)

体内活性

WY14643(250 μM)显着降低VCAM-1表达水平,降低至TNF-α刺激的人内皮细胞的52%。10 μM WY 14643作用于主动脉平滑肌细胞,通过抑制NF-κB信号通路,几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生,及环氧合酶-2的表达。在TNF-α刺激之前用WY 14643(10 μM)预处理内皮细胞使U937细胞粘附降低50%。

体外活性

WY14643明显降低内脏脂肪重量和总的肝脏甘油三酯含量,且不增加体重.WY14643增强整个机体对胰岛素的敏感性.WY 14643增强红色(47%)和白色(63%)肌肉,及白色脂肪组织(90%)中胰岛素介导的肌肉葡萄糖代谢指数,并减少肌肉甘油三酯和LCACoA的积聚.WY 14643(1 mg/kg i.v.推注)在左前降支闭塞前30分钟给药,导致局部心肌缺血(25分钟)和再灌注(2小时)的大鼠梗塞面积显著减少约44%.3 mg/kg WY 14643处理高脂肪喂养的大鼠,降低血浆中葡萄糖,甘油三酯(-16%vs未处理组),瘦素(-52%),肌肉中甘油三酯(-34%)和总的长链酰基辅酶A(-41%)水平.

溶解度

DMSO:32.4 mg/mL (100 mM)

参考文献

1.Issemann I, et al. Nature. 1990, 347(6294), 645-650. 2.Staels B, et al. Nature. 1998, 393(6687), 790-793. 3.Marx N, et al. Circulation, 1999, 99(24), 3125-3131. 4.Wayman NS, et al. FASEB J. 2002, 16(9), 1027-1040. 5.Ye JM, et al. Diabetes, 2001, 50(2), 411-417. 6.Pantazi E, et al. PPARα Agonist WY-14643 Induces SIRT1 Activity in Rat Fatty Liver Ischemia-Reperfusion Injury. Biomed Res Int. 2015;2015:894679. 7.Huang D, et al. PPAR-α Agonist WY-14643 Inhibits LPS-Induced Inflammation in Synovial Fibroblasts via NF-kB Pathway. J Mol Neurosci. 2016 Aug;59(4):544-53.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2